谈谈吃西药的首次剂量加倍

 

 

医学界有这样一个默许：第一次吃抗生素，剂量要加倍。有些药瓶上也写着这样一句话：“一日3次，一次2片，首次加倍”。

 

果真如此吗？为什么？下面来分析一下。

 

　　中国有句俗话，叫“兵贵神速”。使用抗生素对付细菌感染也是同样道理。一般来说，很多抗生素要通过“首剂加量”的办法，也就是第一次服用某些抗生素，需在常用量的基础上加倍（或称突击量，或负荷剂量），迅速提高血液中的药物浓度，使血药浓度迅速达到CSS（即血药稳态浓度），尽早达到持续抑菌的效果，在病原菌尚未“反应”过来之前就给它以“致命性”的打击。

 

常见需首剂加倍的有：磺胺类药物（比如复方新诺明）、大环内酯类药物（比如乙酰螺旋霉素、阿齐霉素）、四环素类抗生素，以及氯喹等半衰期比较长的药物。这种用量方式主要取决于下述两个方面：

 

（1）取决于药物的作用方式。如磺胺类是通过与细菌代谢物――对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，从而妨碍二氢叶酸的形成，最终影响细菌的核蛋白的合成，进而抑制细菌的生长与繁殖。而对氨苯甲酸与二氢叶酸合成酶的亲和力远较磺胺类药强，对氨苯甲酸的浓度等于磺胺药浓度的1/5000－1/25000时，即可对抗磺胺药的抑菌作用。所以，在服用磺胺类药时，必须使机体组织中的药物浓度大大超过对氨苯甲酸浓度，才能充分发挥抑菌作用。因此，首次用量加倍，以便使血中药物迅速升高至有效抑菌浓度。

 

（2）取决于药物分布的特殊性。如氯喹口服吸收后，能较多地与组织蛋白结合，大量沉积在内脏组织中，在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆达200－700倍。为了使氯喹能迅速控制疟疾症状，必须加快其血浓度上升的速度，以便及时抑制红细胞内的疟原虫。因此，在开始治疗时，应给予加倍量，使药物在组织中迅速达到饱和，从而可使血浓度较快上升，达到并超过有效水平。常用磷酸氯喹的首次剂量应是1克，第二、第三天各为0.5克。

 

以复方新诺明为例，研究人员根据药物代谢动力学原理计算，复方新诺明半衰期为12小时，每天服用2次，首次剂量加倍，12小时后血药浓度趋于稳定，可有效杀灭病原菌。而首剂不加倍，则需36个小时才达到稳态血药浓度，这不但不能迅速杀灭细菌，耽误了疾病的有效治疗，而且为细菌赢得“练兵”时间，容易产生耐药性。所以，每日2次，首剂加倍是复方新诺明的最佳给药方案，然后单剂维持药物浓度就好了。药物达到稳态血药浓度后继续给药时血药浓度不再升高，这样避免了一些由于浓度过高而引起的副作用以及药物蓄积作用。

 

但这并不是说服用任何药品都需要“首剂加倍”。实际上，“首剂加倍”只适用于某些抗菌药。头孢拉定也是抗生素，但无需首次加倍，因为内酰胺类的杀菌效果取决于两次给药间隔内>MIC的时间，而且由于半衰期较短，即使首次加倍在第二次给药时血药浓度也降的很低。

 

　　有些药物在服用时首剂是否需要加倍，还与治疗疾病的种类有关，如替硝唑在治疗败血症、腹腔感染、盆腔感染、肺炎、皮肤蜂窝组织感染、牙周感染等各种厌氧菌感染性疾病时，通常需首剂加倍，但在治疗阴道滴虫病等原虫感染性疾病时则无需首剂加倍。也有很多药物不适合加量服用，常见的感冒药、头痛药，有些医生认为首次加量都是没有道理的。

 

　　可见，服药前一定要阅读药物说明书有关的用法用量，以了解所服药物是否需要首剂加倍。此外，大部分抗生素都有一定的毒副作用，因此老年人、儿童及肝肾功能不全者，服用抗生素时，首次服用的剂量应请医生根据病情及患者的体质状况来决定，不可擅自加大剂量。如果患者因为治病心切，盲目地超量服用，就会造肝脏、肾脏负担过重，严重的可引起肝脏、肾脏器质性损害。

 

此外，有人说：吃药有时候像吃饭，身高体重的人可能“胃口”好一些，吃得相对多一些；而瘦弱娇小的人则吃得少一些。这一说法是有一定的道理的。因为药品说明书中的剂量是一种平均用量，是中等体重的人的服用量。

 

　　所谓的中等体重是多少呢？男性按照65－70公斤来计算，女性则按照55－65公斤来计算。如果体重不在这个范围内，可以酌情进行药物加减。儿童的用药量，那就还要减少。

 

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