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(2024-03-10 15:33:16)

合成人员必备素养1、兴趣:对有机合成有浓厚的兴趣,自己愿意把合成技术作为职业生涯规划的一个重要组成部分。2、有创新精神,相信理论,更尊重事实:当理论与事实矛盾时,敢于怀疑理论(因为任何的理论都是有一定的前提条件的,当你面对的事实中不具备该理论成立的关键条件时,这个理论就不适用了)。通过自己的努力(自学、与同行讨论、设计实验)化解理论与[阅读全文]
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(2024-03-10 15:22:14)

TheSeyferth–Gilberthomologationisachemicalreactionofanarylketone1(oraldehyde)withdimethyl(diazomethyl)phosphonate2andpotassiumtert-butoxidetogivesubstitutedalkynes3.[1][2]Dimethyl(diazomethyl)phosphonate2isoftencalledtheSeyferth–Gilbertreagent.[3]Thisreactioniscalledahomologationbecausetheproducthasexactlyoneadditionalcarbonmorethanthestartingmaterial.DeprotonationoftheSeyferth–G...[阅读全文]
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OrganicRoute有机合成路线2024-03-1010:14甲基以及烷基(杂)芳香类化合物苄位上溴反应可以说是有机合成化学中最常见的反应类型之一了,反应属于自由基类型,反应生成的苄溴类合成砌块,在医药研发中应用非常广泛,可以与各种亲核试剂反应,像叠氮化钠,胺类,苯酚类,硫醇类等等。这类反应通常使用卤代溶剂,用的最多的是四氯化碳和二氯甲烷,引发剂一般使用BPO和AIBN,[阅读全文]
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OrganicRoute有机合成路线2024-03-1010:14酸胺缩合反应可以说是药物研发中心应用最广泛的反应了,DeanG.Brown等人于2016年在J.Med.Chem.期刊发表的文章可以支持这个观点。该文章统计并分析了1984年和2014年各种化学类型出现频率统计(1984年和2014年各选125篇来自J.Med.Chem.的文章),酰胺键的构建位列第一位。同时,小编觉得酸胺缩合也是医药研发中最好做的反应,不像偶联反应或者丁基锂[阅读全文]
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(2024-03-09 07:50:52)

5.1.4.Nitrogen-CenteredNucleophiles [阅读全文]
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VicariousNucleophilicSubstitutionallowsthenucleophilicreplacementofhydrogeninnitroaromaticsandheteroaromaticsbyusingcarbanionsthatbearleavinggroupsatthenucleophiliccenter.MechanismoftheVicariousNucleophilicSubstitutionItwaswellknownthatpolynitroarenesformstableadductswithvariousnucleophiles(Meisenheimercomplexes)andthatbondformationtocarbonatomsbearinghydrogenisfasterthantothosebearingothersubstit...[阅读全文]
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(2024-03-03 08:09:58)

有机合成2020-08-2519:00酰卤是有机合成中非常重要的中间体,可以由其制备酰胺和酯。酰氯主要通过二氯亚砜,草酰氯和三氯氧磷制备,另外Vilsmeier试剂也有用到。Vilsmeier试剂较贵,在氯化亚砜中加入少量DMF催化会直接生成Vilsmeier试剂中间体,接着生成酰氯。高沸点的底物来说,二氯亚砜是最合适的试剂;一般的酸在二氯亚砜回流数小时后,蒸掉过量二氯亚砜及溶剂后,再用些[阅读全文]
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在氟化反应中,常用的底物是醇类或者含有羰基的化合物,通过伴随着的脱氧反应最终达到氟化置换的效果。到目前为止已经有很多种氟化试剂已经被开发出售,常用的市售试剂中,代表的几种已经罗列在下图中。N,N-diethylaminosulfurtrifluoride(DAST)是最初氟化试剂的基本模板、即使是现在也一直在被使用中。该物质是市售,为液体。由于加热到以上会有爆炸的危险,所以在使用时[阅读全文]
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(2024-03-02 20:14:32)

N,N-二三氟甲磺酰基-5-氯-2-氨基吡啶或N,N-二三氟甲磺酰基苯胺,此类芳胺的二三氟甲磺酰胺被称为Comins三氟甲磺酸化试剂。其可以将酮类,酯,硫代酸酯转化为相应的三氟甲磺酸烯酯。由于此试剂的活性较高,反应条件温和,因此广泛应用于全合成。【CominsDL,TetLett,1992,33,6299】N-(2-Pyridyl)triflimide(1).A2-L,two-necked,round-bottomedflaskequippedwithamechanicalstirrer(Note1)andarubberseptumischargedwith[阅读全文]
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(2024-03-02 19:55:41)

【英文名称】HydrogenFluoride-Pyridine【分子式】C5H6FN【分子量】99.11【CA登录号】[62778-11-4]【缩写和别名】PPHF,PyridinePoly(hydrogenfluoride),Olah’sReagent,Olah试剂【物理性质】该试剂是一个组合试剂,组分比例不容易固定。一般情况下,它既作为反应试剂又作为反应溶剂。但是也经常使用溶剂来调节试剂的选择性,常用的试剂有吡啶、THF和CH2Cl2。【制备和商品】该试剂为液体,在国[阅读全文]
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