多肽类药物是由有序排列的氨基酸组成的一类独特药物,分子量通常为500-5000Da。自1921年合成胰岛素以来,取得了令人瞩目的成就,全球已批准了80多种肽类药物。它们在治疗各种疾病方面展现出巨大潜力,包括癌症、感染性疾病、糖尿病、心血管疾病和自身免疫性疾病。因此,肽类药物的开发已成为药物研究的最热门话题之一。
获批的多肽类药物最显著的特征是,它们主要[
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欧洲制药产业的底蕴很足,作为工业革命的中心,欧洲是全球制药行业的摇篮;有罗氏、拜耳、阿斯利康、诺华、赛诺菲和葛兰素史克等跨国巨头,在全球市场具有重要地位。但近几年来,无论是从药物研发投入、创新药企数量这些软指标来看,还是从新药推出数量这一硬指标来看,欧洲都已被美国远远甩在身后,甚至面临着被日本、中国反超的威胁。19世纪,第二次工业革命[
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全球范围内,制药行业和其他参与创新药物研发的实体在各个地区运营,每个地区都有不同的市场和法规,主要有:美国、欧洲(德国、英国、法国、意大利、西班牙、俄罗斯、波兰)、中国、日本、印度、东南亚(马来西亚、新加坡、菲律宾、印度尼西亚、泰国、越南)、拉丁美洲(巴西、墨西哥、哥伦比亚)、中东和非洲(沙特阿拉伯、阿拉伯联合酋长国、土耳其、埃及[
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与创新药研究和开发相关的各种经济主体和机构包括制药公司,生物技术公司,外包服务公司(ContractResearch/Development/Manfacturerorganization,CRO),医院,大学和科研机构,保险公司,专利机构和律师事务所,投资机构,政府和监管部门等等。下面以美国为例,做一些简要的介绍。
制药公司:制药公司是创新药研究和开发的主力军,它们负责资金投入、研究、试验、生产和销售药物[
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核磁共振(NMR)是一种用于确定生物分子结构的重要技术之一,特别适用于小型蛋白质和核酸等生物大分子。它通过观察分子中原子核的行为来揭示其结构和动态性质。在核磁共振测定生物分子结构时,通常涉及以下步骤:样品制备:生物分子通常需要在溶液中制备,以便在核磁共振实验中进行观察。在制备样品时,需要确保样品的纯度和稳定性,以获得高质量的NMR数据。数[
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蛋白质晶体学是一种结构生物学技术,用于解析蛋白质的三维结构。它是通过将蛋白质分子结晶并暴露于X射线束下来实现的。X射线通过晶体并产生衍射图案,这些衍射图案记录了X射线与晶体中原子间相互作用的信息。通过分析这些衍射图案,可以推导出蛋白质晶体中原子的位置和排列方式。蛋白质晶体学的步骤通常包括:
蛋白质纯化:首先,需要获得高纯度的蛋白质样品[
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结构生物学是一门研究生物大分子(如蛋白质、核酸等)在原子级别上的结构、构象和功能的学科。它涉及使用一系列技术和方法来解析生物大分子的三维结构,从而揭示其在生物学过程中的作用和机制。在结构生物学中,常用的实验技术包括:X射线晶体学(X-raycrystallography):这是最常用的技术之一,通过将生物分子结晶并暴露于X射线束下,利用X射线衍射模式来确定分子的原[
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表皮生长因子受体家族(epidermalgrowthfactorreceptorfamily,ErbBfamily)包括erbB1(EGFR,HER1),erbB2(又称HER2),erbB3(HER3)和erbB4(HER4)四个家族成员,这些受体均位于细胞膜表面,具有相似的结构:一个与配体结合的胞外区、一个单跨膜α螺旋跨膜区和一个由胞内近膜区、酪氨酸激酶催化结构域及富含酪氨酸起调节作用的C端尾部区域组成胞内区。HER2受体通过与其他ERBB家族受体形成[
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药物靶点是指药物在生物体内作用的特定分子或结构,通常是蛋白质或核酸等生物大分子。药物通过与这些靶点相互作用,调节其功能或结构,从而产生治疗效果。靶点可以是疾病的直接原因,如感染病毒的蛋白质,也可以是与疾病发展密切相关的分子,如细胞信号通路中的关键酶或受体。创新药研发的主流思路是针对某一靶点,发现其激动或抑制剂,再通过不断优化激动或[
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抗体偶联药物(ADC)是由靶向肿瘤相关抗原(TumorAssociatedAntigen,TAA)的单克隆抗体与小分子细胞毒性药物通过连接子链接而成,兼具小分子化疗的强大杀伤效应及抗体药物的肿瘤靶向性。
这个思路很清晰,描述了一种理想的状态。然而,俗话说”理想很丰满,现实很骨感”,ADC的发展非常坎坷,克服了一系列的工程技术挑战,才有了今天的成果。事实上,ADC药物进入人[
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