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健美背后的丑恶系列讲座 第一篇以施瓦辛格为例,用照片给大家展示了滥用类雄性激素(同化激素)者和不使用这种药物的自然健身者体型的不同。第二篇介绍了雄激素和类雄性激素历史和滥用类雄性激素的流行病学数据,并在文章结尾是提出一个问题 “ 溥仪的性功能为什么有问题?”
下面的说法来自百度,可不可信大家自己琢磨去吧。“在《后半生的溥仪》一书中有清楚的交代。溥仪坦率说,他十多岁还住紫禁城时,太监为了晚上要开溜,会把宫女塞到床上陪他,有时一来二、三个,非得让他精疲力尽才让他睡觉。「第二天起床时头晕眼花,看到太阳都是黄的。」”
接下来谈一谈关于类雄激素滥用的一些相关的法律和条列的历史。 1940 年,前苏联和东德等过开始给奥林匹克和业余举重运动员服用类雄性激素,用来增加肌肉,提高成绩。为了抗衡俄罗斯举重运动员,美国奥林匹克队的队医 John Ziegler 跟合成化学家联手开发了一种同化作用强而雄性化作用比较弱的类雄性同化激素。这种激素就是( 美雄酮)( methandrostenolone ) , 由 Ciba 制药公司注册为 Dianabol 。 1958 年,这中药物获得美国食品药物管理局( FDA) 批准。美雄酮通常用于烧伤病人和老年人。但是,美雄酮的标签外使用者( off-label user )主要是那些健身和举重运动员。虽然 Ziegler 医生只给运动员开小剂量的药物,但是他很快就发现那些滥用美雄酮的运动员会出现前列腺增大和睾丸萎缩。 1976 年国际奥利匹克委员会将类雄性激素列为禁药。 10 年后,国际奥委会开始进行非比赛期的违禁药物检查,因为他们发现很多运动与在训练期而不是在比赛期服用类雄性激素。
简单谈一下雄性激素睾丸酮和类雄性激素的化学结构。睾丸酮是一个跟胆固醇结构很相似的四环十九碳化合物,雄激素的前体就是胆固醇。类雄性激素的化学合成主要通过对睾丸酮进行三种化学结构改变实现。第一种是 17-alpha 位的烷基化,就是在 17-alpha 位加上一个甲基或乙基集团,从而延缓药物被肝脏的降解,这样就可以制成口服制剂。第二种是 17-beta 位酯化,这样就可以在胃肠外使用并增加药效的持续时间。酯化使药物可以溶于油性液体中并在体内保持几个月。第三种是对四环结构的改变,可以改变同化作用相对于雄性化作用的比率。
正常男性的血浆睾丸酮浓度范围是 300 到 1000 ng/dL 。一般来说,一个性腺功能低减的男性,每周使用 200mg 环戊丙酸睾丸酮,可以恢复睾丸酮生理浓度。但是,对于一个性腺功能正常的男性而言,使用生理剂量的睾丸酮不能增加血浆睾丸酮浓度。因为外源性的雄激素或类雄激素通过抑制下丘脑 - 垂体 - 性腺轴进行负反馈调节,导致内源性雄性激素分泌减少。正因为如此,滥用类雄性激素者一般都使用超生理剂量。由于类雄性激素的剂量 - 反应曲线是指数型的,所以滥用者往往使用正常治疗剂量的 10 倍甚至 100 倍。为了达到这样的大剂量,这些类雄性激素的非法使用者经常同时口服和注射类雄性激素。有些人还同时使用经皮肤吸收的睾丸酮贴剂。
类雄性激素有两大作用,一个是同化作用,就是促进同化,也就是细胞生长,特别是骨髓和骨骼肌的生长;另一个是男性化作用,就是促进和维持男性性征。男性化作用包括青春期发育,皮脂腺分泌,性发育。常见的雄性化作用有阴蒂或男孩阴茎的生长(成年男性即使服用大剂量雄激素阴茎也不会增长),增加对雄激素敏感的体毛(阴毛,胡须,胸毛,和臂毛腿毛)的增长,增加音带的大小,使嗓音变深沉,增加性欲,抑制自然的性腺激素的分泌,影响精子生成。
在使用类雄性激素时,一个重要的考虑是雄性化相对于同化作用的的比率。如果这个比率高,则适合用于雄激素替代治疗。如果这个比率低,则可以用于贫血,骨质疏松,和创伤或外科手术造成的蛋白质丢失。值得注意的是,这种比率通常是通过老鼠试验确定的。根据动物试验的结果,药厂会宣布他们的产品具有高同化作用和低雄性化作用。但是,在人类中类雄性激素的这两种作用分离得不象在老鼠中那么开,也就是说所有的类雄性激素对人体都有显著的雄性化作用。
类雄性激素的副作用主要涉及心血管系统,肝脏,生殖系统,皮肤,也能导致很多种精神疾患。下篇继续谈。