OrganicRoute有机合成路线2024-03-1010:14酸胺缩合反应可以说是药物研发中心应用最广泛的反应了,DeanG.Brown等人于2016年在J.Med.Chem.期刊发表的文章可以支持这个观点。该文章统计并分析了1984年和2014年各种化学类型出现频率统计(1984年和2014年各选125篇来自J.Med.Chem.的文章),酰胺键的构建位列第一位。同时,小编觉得酸胺缩合也是医药研发中最好做的反应,不像偶联反应或者丁基锂[
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5.1.4.Nitrogen-CenteredNucleophiles
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VicariousNucleophilicSubstitutionallowsthenucleophilicreplacementofhydrogeninnitroaromaticsandheteroaromaticsbyusingcarbanionsthatbearleavinggroupsatthenucleophiliccenter.MechanismoftheVicariousNucleophilicSubstitutionItwaswellknownthatpolynitroarenesformstableadductswithvariousnucleophiles(Meisenheimercomplexes)andthatbondformationtocarbonatomsbearinghydrogenisfasterthantothosebearingothersubstit...[
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有机合成2020-08-2519:00酰卤是有机合成中非常重要的中间体,可以由其制备酰胺和酯。酰氯主要通过二氯亚砜,草酰氯和三氯氧磷制备,另外Vilsmeier试剂也有用到。Vilsmeier试剂较贵,在氯化亚砜中加入少量DMF催化会直接生成Vilsmeier试剂中间体,接着生成酰氯。高沸点的底物来说,二氯亚砜是最合适的试剂;一般的酸在二氯亚砜回流数小时后,蒸掉过量二氯亚砜及溶剂后,再用些[
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在氟化反应中,常用的底物是醇类或者含有羰基的化合物,通过伴随着的脱氧反应最终达到氟化置换的效果。到目前为止已经有很多种氟化试剂已经被开发出售,常用的市售试剂中,代表的几种已经罗列在下图中。N,N-diethylaminosulfurtrifluoride(DAST)是最初氟化试剂的基本模板、即使是现在也一直在被使用中。该物质是市售,为液体。由于加热到以上会有爆炸的危险,所以在使用时[
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N,N-二三氟甲磺酰基-5-氯-2-氨基吡啶或N,N-二三氟甲磺酰基苯胺,此类芳胺的二三氟甲磺酰胺被称为Comins三氟甲磺酸化试剂。其可以将酮类,酯,硫代酸酯转化为相应的三氟甲磺酸烯酯。由于此试剂的活性较高,反应条件温和,因此广泛应用于全合成。【CominsDL,TetLett,1992,33,6299】N-(2-Pyridyl)triflimide(1).A2-L,two-necked,round-bottomedflaskequippedwithamechanicalstirrer(Note1)andarubberseptumischargedwith[
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【英文名称】HydrogenFluoride-Pyridine【分子式】C5H6FN【分子量】99.11【CA登录号】[62778-11-4]【缩写和别名】PPHF,PyridinePoly(hydrogenfluoride),Olah’sReagent,Olah试剂【物理性质】该试剂是一个组合试剂,组分比例不容易固定。一般情况下,它既作为反应试剂又作为反应溶剂。但是也经常使用溶剂来调节试剂的选择性,常用的试剂有吡啶、THF和CH2Cl2。【制备和商品】该试剂为液体,在国[
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YGNF有机合成2024-03-0219:01首先要用到下图这种T型玻璃三通。其功能就是一个简易的Schlenk双排管。反应瓶无需特殊烘干,直接搭建反应装置。三通磨口端接反应瓶,细口端,一端接惰性气体气球,另一端接真空泵。对于无水无氧操作,反应瓶一般使用三口瓶,一个口接温度计(对于温度控制没那么严格的反应,可以不加,直接橡胶塞封住,低温冷却浴搅拌15分钟足够降温,反应时[
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简介
勒夏特列原理(又称平衡移动原理)是一个定性预测化学平衡点的原理,主要内容为:在一个已经达到平衡的反应中,如果改变影响平衡的条件之一(如温度、压强以及参加反应的化学物质的浓度),平衡将向着能够减弱这种改变的方向移动。
比如一个可逆反应中,当增加反应物的浓度时,平衡要向正反应方向移动,平衡的移动使得增加的反应物浓度又会逐步减少;[
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Entropydominatesequilibriumconstantsinthedifferencebetweeninter-andintramolecularreactions.InChapter6weexplainedthathemiacetalformationisunfavourablebecausetheC=OdoublebondismorestablethantwoC–Osinglebonds.Thisisclearlyanenthalpyfactordependingsimplyonbondstrength.Thatentropyalsoplaysapartcanbeclearlyseeninfavourableintramolecularhemiacetalformationofhydroxyaldehydes.Thetotalnumberofcarbona...[
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