Suzuki–Miyaura偶联，简称Suzuki偶联，是众多偶联反应中最常用的偶联反应之一。所以，了解Suzuki反应的杂质谱，对其中常见的杂质和副反应的产生原因进行总结，尤其是了解抑制这些杂质和副反应的方法，对于实际工作是非常有帮助的。 本文仅对Suzuki偶联反应中常见杂质与副反应进行一个简单的总结，并附上相关案例。至于这些杂质产生的根源以及相应的解决方案，将[阅读全文]
博文
(2023-02-19 12:46:50)
Suzuki–Miyaura偶联，简称Suzuki偶联，是众多偶联反应中最常用的偶联反应之一。所以，了解Suzuki反应的杂质谱，对其中常见的杂质和副反应的产生原因进行总结，尤其是了解抑制这些杂质和副反应的方法，对于实际工作是非常有帮助的。 本文仅对Suzuki偶联反应中常见杂质与副反应进行一个简单的总结，并附上相关案例。至于这些杂质产生的根源以及相应的解决方案，将[阅读全文]
(2023-02-18 18:23:35)
酯可以说是合成化学中最常见的官能团了，除了广泛存在于活性分子中，也是羧酸最常用的保护基了。常见的酯有叔丁酯，甲酯，乙酯，苄酯，烯丙醇酯，还有三氯乙醇酯等等，水解方法各不相同，有加碱的，有氢化脱苄基的，有锌粉还原脱保护的。对于非手性的酯，只要拿到产物就可以，没有手性问题需要考虑。然而对于手性的酯，如果消旋了，就非常的麻烦。 在零度[阅读全文]
(2023-02-18 18:12:37)
吡啶或其它含氮杂环化合物类与碱金属的氨基物共热发生胺化反应，得到相应的氨基衍生物，称为Chichibabin反应。胺化反应一般发生在2位或6位，如果2、6位均被取代，则发生在4位，但产率很低。由于吡啶类化合物不易进行硝化，用硝基还原的方法制备氨基吡啶甚为困难，因此，该反应是在杂环上引入氨基的一种简便有效方法，广泛适用于各种氮杂芳环体系，如苯并咪唑、异喹[阅读全文]
(2023-02-16 20:09:32)
TheGriecoeliminationisanorganicreactiondescribingtheeliminationreactionofanaliphaticprimaryalcoholthroughaselenidetoaterminalalkene.ItisnamedforPaulGrieco. Thealcoholfirstreactswitho-nitrophenylselenocyanateandtributylphosphinetoformaselenideviaanucleophilicsubstitutionontheelectron-deficientselenium.Inthesecondstep,theselenideisoxidizedwithhydrogenperoxidetogiveaselenoxide.Thisstructuredecompo...[阅读全文]
(2023-02-13 18:49:27)
(2023-02-12 17:07:17)
Empagliflozin（BI10773，也称为依帕列净）是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT-2）抑制剂，用于II型糖尿病的治疗。其逆合成分析如下所示，其中关键步骤就是片段A和B的连接。最初是使用溴代物2a，对其金属化反应进行尝试。结果发现，2a与iPrMgCl·LiCl络合物的Br/Mg交换过程缓慢，即使在高达40°C的温度下。另外，该温度下也会导致分解。与n-BuLi或n-BuLi/n-BuMgCl的交换反应[阅读全文]
(2023-02-07 19:58:43)
TheBurgessreagent(methylN-(triethylammoniumsulfonyl)carbamate)isamildandselectivedehydratingreagentoftenusedinorganicchemistry.ItwasdevelopedinthelaboratoryofEdwardM.BurgessatGeorgiaTech.TheBurgessreagentisusedtoconvertsecondaryandtertiaryalcoholswithanadjacentprotonintoalkenes.Dehydrationofprimaryalcoholsdoesnotworkwell.Thereagentissolubleincommonorganicsolventsandalcoholdehydrationtakesplacewith...[阅读全文]
(2023-02-06 18:55:39)
(2023-02-06 17:22:44)
“替罪羊”源于《圣经》的《旧约》，有一个非常有趣的小典故。在摩西时代，依据法规，犹太人在新年过后的第10天，还有一个非常重要的节日Atonement/YomKippur（赎罪日）。在这一天，犹太人彻底斋戒，并在圣殿举行祭祀仪式，以此祈求上帝赦免他们在过去一年中所犯的罪过。祭祀时，教徒们拿来两头山羊，一头为theLord'sgoat（“献给上帝的羊”，不言而喻，小[阅读全文]
(2023-02-05 14:25:42)
提起保护基化学，什么Boc，Cbz，Fmoc，Alloc，TFAA等等立刻涌入脑海，这些都是胺的保护基。相较于胺基保护，羧酸很多时候也需要保护。常见的羧酸保护基有叔丁酯，甲酯，乙酯，苄酯，烯丙醇酯，还有三氯乙醇酯等等。叔丁酯用酸脱保护，甲酯/乙酯一般用碱脱保护，苄酯一般用氢解脱保护，烯丙醇酯可以用四三苯基膦钯搭配亲核试剂脱保护，三氯乙醇酯可以用锌粉搭配氯化铵[阅读全文]
