Benvitimod介绍及合成方法

本维莫德是一种小分子芪类化合物，最初是由一种土壤线虫共生菌的代谢产物中分离得到，属于天然产物的范畴，目前完全可以通过人工合成获得；同时也是全球首个芳香烃受体激动剂。2019年5月在我国获批上市；2022年5月在美国获批上市。本维莫德是我国近十年(2012年到2022年)批准上市的三款first in class创新药之一，也是目前为止首款先在我国批准上市，然后才被美国FDA批准上市的创新药。本维莫德的发明人为陈庚辉博士。

本维莫德对金黄色葡萄菌,大肠杆菌等均有较好的抑制作用；另外，本维莫德及其衍生物还有抑制炎症的作用,具有免疫调节活性。本维莫德是新一代二苯乙烯类抗炎药物,其化学名为5-(2-苯乙烯基)-2-异丙基-1,3-苯二酚，可用于治疗多种重大自身免疫性疾病，如银屑病、牛皮癣、特应性皮炎和多种过敏性疾病等。

本维莫德能显著抑制多个炎性细胞因子如:γ干扰素(IFN-γ)、白介素-2(IL-2)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的表达，抑制白三烯B4(LTB4)对外周血单核细胞(PBMC)的趋化，并能抑制T细胞的活化及浸润，同时还具有一定的抗炎作用。T细胞活化在多种自身免疫性疾病，特别是皮肤病的发病机制中起到重要作用。在临床上，它最早用于银屑病和特应性皮炎的治疗。在国外进行的临床试验显示：本维莫德乳膏对特应性皮炎及银屑病有较好的疗效和安全性。同时，在临床试验中研究者观察到部分患者外用本维莫德乳膏后用药部位出现明显的色素沉着。这一现象提示：它有可能成为白癜风治疗的潜在药物。尽管白癜风的病因和发病机制目前仍不清楚，但CD8+的细胞毒性T淋巴细胞参与的免疫应答在黑素细胞的破坏中发挥重要作用。各种炎症因子如TNF-α，IL-2等也参与其中，这一点与银屑病和特应性皮炎类似。因此，使用本维莫德治疗白癜风有一定的理论基础。

陈庚辉博士1963年出生于湖南，1996年从加拿大Simon Fraser University获得博士学位。1996年-1999年任职于Cubist制药，担任高级研究员；2000年-2009年创立加拿大维理生物技术股份公司（Welichem Biotech）担任首席科学家和首席执行官；2010年至2021年底创立北京文丰天济医药科技有限公司担任总经理。