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我所了解的几个常用降压药物的作用机制和半衰期

(2017-04-19 11:00:11) 下一个
我在4/11的博文“我用过的几款高血压药物”里谈到了曾经用过的几种降压药物以及结果。虽然用了有十几年,但是对他们的作用机制和药物代谢过程知之不多。这几天补了一下课,所谓知己知彼,记录在此与朋友们分享。
其中的半衰期,对用药者尤其重要,有网友停药几天觉得对血压影响不大,就不相信医学。殊不知,药物的残余还在血液中起作用,譬如我在这里提到的Amlodipine,它的半衰期约为30h至50h,2-3天是看不出影响的。
Lisinopril
Lisinopril是Enalapril的赖氨酸同系物。与其他ACE抑制剂不同,它不是前药,药物进入人体以后以原药从在尿液中排出。用药过量时,要用透析方法清除。
作用机制
Lisinopril是ACE抑制剂,意味着它用来阻断血管紧张素转换酶(ACE)在肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮系统(RAAS)中的作用,使血管紧张素I不被转化为血管紧张素II。而导致总体血压下降。
吸收
Lisinopril的生物利用度较差只有25%(NYHA
II-IV型心力衰竭患者减少至16%),血液中7小时后达到峰值浓度。饭前或饭后进药,对药物吸收没有影响。
Lisinopril的半衰期为12小时(即经过12个小时,血液中药物浓度还有最高时的一半。)肾脏有问题的患者,时间会长一些。
Amlodipine
Amlodipine是一种血管选择性钙通道阻滞剂。钙有刺激细胞的作用。钙通道存在于心脏肌肉,血管和其他细胞上。当通道打开时,钙流入细胞,使它们收缩。钙通道阻滞剂用于干扰这种刺激。导致血管放松,扩大他们降低血压,减轻心脏的压力。在与心脏相关的胸痛患者中,Amlodipine可能增加心脏肌肉的血流量。
在健康的志愿者中用口服碳14 Amlodipine标记药物的研究它的吸收和代谢。结果显示口服Amlodipine的生物利用率约为60%。它通过CYP3A4在肝脏中代谢为无活性的代谢物。Amlodipine的半衰期约为30h至50h,并且在每日给药7至8天后可获得稳态血浆浓度。肾消除是排泄的主要途径,大约60%的给药剂量在尿中回收,主要是无活性的吡啶代谢物。肾受损者并没有明显地影响Amlodipine的排出。
Atenolol
Atenolo是一种选择性的β1受体拮抗剂,属于β-阻滞剂组(有时称为β-受体阻滞剂)的药物,主要用于心血管疾病。在1976年,Atenolo替代Propranolol成为治疗高血压的药物。它通过减慢心率,减少其工作量起作用。与Propranolol不同,Atenolo不容易通过血脑屏障,从而减少对中枢神经系统产生副作用的发生率
Atenolol是英国最广泛使用的β受体阻滞剂之一,曾经是高血压的一线治疗方案。Atenolol可以有效地降低血压。但最近的研究表明,它不会降低发病率或高血压引起的死亡率,甚至可能增加一些亚组的死亡率,这意味着当人们服用这种药物时,他们会获得更好的血压数字,尽管血压较低,但仍然死于心脏病发作和中风。
此外,2006年6月,先是英国,后来在美国,比较了它和其它新型血压药物(包括钙通道阻滞剂,噻嗪类利尿剂,血管紧张素转换酶酶(ACE)抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂,特别是在老年人中间,β受体阻滞剂在高血压中的作用降低了。


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