抗疟疾药物：奎宁，青蒿素，和双氢青蒿素

中国科学家屠呦呦获得诺奖，引起了一阵对青蒿素注意的热议。本文将对现有的抗疟疾药做个介绍并比较。

奎宁

传统的治疗疟疾药物奎宁（金鸡纳霜）是喹啉类生物碱，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成。

副作用：

1. 奎宁每日用量超过1g或连用较久，常致金鸡纳反应，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐，视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复。
2. 24小时内剂量大干4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等。
3. 大剂量中毒时，除上述反应加重外，由于抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦躁、谗妄等，多死于呼吸麻痹。
4. 少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重金鸡纳反应。
5. 少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血（黑尿热）致死。
6. 奎宁还可引起皮疹、瘙痒、哮喘等。

 

青蒿素（英语：Artemisinin，也称黄花蒿素）及其衍生物是现今所有药物中起效最快的抗恶性疟原虫疟疾药。

化学上，青蒿素是少见的一种含有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。普遍认为这种过氧化结构与青蒿素的抗疟活性有关。已知其他多种天然来源的含有过氧桥的化合物。

世界卫生组织明确指出不要单独使用青蒿素进行治疗，因为有研究指出这会增加疟原虫的耐药性。已证明使用包括青蒿素在内的多要联合疗法治疗疟疾同时具有很好的效果和耐受性。使用青蒿素来治疗间日疟原虫疟疾也越来越普遍，并且使用其来治疗癌症也是近来研究的课题之一。

耐药性

有报道称早在2003年和2004年，首例以青蒿素为基础的综合疗法的耐药性案例就在泰国柬埔寨边界出现。2005年以来，治疗疟疾最有效的药物青蒿素已在柬埔寨、缅甸、越南、老挝以及泰国边境地区的越来越多患者中失效。

不良反应

少数部分病人可能会出现轻度恶心、呕吐、腹泻，存在胚胎毒性，孕妇慎用。

 

双氢青蒿素

中国中医科学院1985年开始以还原青蒿素为基础，将其完善成双氢青蒿素，于1992年7月获得新药证书。双氢青蒿素抗疟疗效高于青蒿素10倍，可口服途径给药。临床实验杀虫速度相当于静脉注射的青蒿琥酯，优于肌肉注射的蒿甲醚。

它是青蒿素的衍生物对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。

推荐剂量未见不良反应，少数病例有轻度网织红细胞一过性减少。

 

综合来讲，双氢青蒿素是目前最佳的抗疟药物选项。屠教授和其它相应协助团队的中国科学家，为人类克服病魔所做的努力值得我们骄傲。