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莫昔芬Tamoxifen主要用于乳腺癌患者，特别是雌激素受体阳性的患者。
部分癌细胞生长需要雌激素激活细胞的特定基因，而雌激素的这个作用必须通过激素受体来完成，这就是通常所说的“钥匙和锁”模型。雌激素是固醇类激素，这类激素的受体通常是基因表达调控因子，是一类有特殊功能的蛋白分子。
在没有雌激素激活时，受体没有活性；被激素激活的受体蛋白复合物则可以进入细胞核，然后激活特定基因表达；而这些基因表达的产物，也就是新合成的特殊蛋白质，可以改变细胞的功能，包括控制细胞的生长发育和繁殖。
他莫西芬时一种水溶小分子化合物，这个药物进入人体后，需要通过肝脏代谢；他莫西芬的肝脏代谢产物，羟基他莫西芬，才是有效活性成分。这个羟基他莫西芬跟雌激素受体有很高亲和力，可以跟雌激素受体结合。由于羟基他莫西芬占据了受体的结合位点，雌激素没法再与受体结合，这是一种竞争性抑制剂。雌激素不能跟激素受体结合，而被他莫西芬占据的受体有没有活性，他莫西芬阻断了雌激素的作用。雌激素的作用被阻断，癌细胞不能合成所需的蛋白质，细胞的分裂繁殖被抑制。也就是说，他莫西芬可以抑制这类依赖雌激素的癌细胞的生长和扩增。
除了用于乳腺癌之外，他莫西芬也是血管生成阻断剂的混合成分之一。因为肿瘤的生长需要新的血管生成，以提供癌细胞所需的营养，血管生成阻断剂时当前癌症肿瘤治疗的热点研究之一。
需要指出的，他莫西芬需要肝脏代谢，当然可能会有不良副作用。但是，很多患者的不良反应并不一定时他莫西芬的直接作用。大部分他莫西芬服用者都同时，或者刚结束化疗，而化疗对人体正常细胞损害很严重，特别是分裂活跃的血细胞，淋巴细胞，以及肠黏膜上皮细胞。有时患者的不良副作用可能是化疗的遗留症状。当然，本人没有资料，不知道当初他莫西芬药物试验时用正常人还是化疗后患者完成的。可以肯定的是，未经化疗和刚结束化疗的患者，对这个药物的反应大不相同。
对于出现不良药物反应或者感觉不适的患者，应该及时与医生沟通，自己也要调整饮食和生活习惯适应，但是不要自行决定停药与否，因为这是治疗的一部分，应该由医生决定。
