惊人发现“三高”新克星——黄连素
2014-02-24 吴老师围棋
物美价廉的中药黄连素通常用来治疗痢疾和肠炎，但是今后它可能
还可以用于防治冠心病、糖尿病——南京市第一医院的专家在临床
上发现黄连素具有降血糖及降血脂功能，并从分子水平揭开了黄连
素降血脂的奥秘。研究成果发表在世界权威杂志《自然》上，成为
发掘祖国医药宝库中一个重要事件，也标志着我国天然药物研究获
得世界领先的成就。该研究获得中国中西医结合学会科技进步二等
奖，近日又获得南京市科技进步一等奖。
血脂异常是造成冠心病、糖尿病及心、脑、肾血
管动脉硬化等疾病的主要原因之一，降低“低密度脂
蛋白”是治疗、防治冠心病、糖尿病的首要目标，目
前通用的降脂药物均为西药“他汀类”药物。南京市第
一医院内分泌科专家魏敬在临床上偶然发现，黄连素
具有降糖降脂作用，这个原始发现让她非常惊喜。黄
连素究竟是通过什么途径起到降糖降脂作用的？为了
揭开这个谜底，国家自然科学基金和江苏省自然科学
基金分别立项给予大力支持，南京市第一医院魏敬主
任和中国医学科学院医药生物技术研究所蒋建东教授
等十几位专家联手开展了攻关。
南京市第一医院科教处副处长、课题主要完成人
之一王书奎博士昨向记者介绍说，专家分别进行了细
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胞、动物实验和临床研究，证实黄连素促进肝细胞
对“低密度脂蛋白”的吸收，从而降低血脂，其作用机
理与“他汀类”药物完全不同，但降脂效果等同于“他汀
类”药物，对病人肝肾功能无明显影响。临床观察显
示，接受黄连素治疗的高胆固醇血症患者，在口服黄
连素3个月后，血清总胆固醇、胆固醇、低密度脂蛋
白和甘油三酯下降20％～28％。《自然》杂志“编者
按”表示：中国的黄连素是“他汀类”药物的理想补充。
由于黄连素比“他汀类”药物便宜几十倍，因此，黄连
素降血脂作用的发现，对高血脂、糖尿病及心血管疾
病的防治具有不可低估的价值。国家自然科学基金鉴
定委员会专家一致认为，该研究结果客观可靠，其主
要意义在于发现了具有我国自主知识产权的降血脂中
药，充分阐明了其作用的分子机理，应用于临床，大
大节约医疗成本，可直接造福于全世界高血脂病人，
有极高的理论意义和广泛的临床应用前景，认为该课
题基础研究达国际领先水平。
至于黄连素降血脂的临床有效率，专家透露说，
由于个人基因差异，确实也有部分患者对黄连素不敏
感，专家正在对这部分患者进行基因测序分析，以期
找到其中原因，对症下药，提高治疗效果。
用黄连素治疗高血脂症一个疗程（每日3次，每
次0.3克，连服20天）后，血总胆固醇和甘油三酯显
著下降，对于因动脉硬化所致的冠心病及脑血管病有
效。
黄连素的降压作用也很好，多数老年高血压患者
服药后，血压可降至正常范围。这是由于黄连素中的
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小蘖碱可直接作用于血管平滑肌，具有舒张血管作
用。
黄连素亦有降血糖、尿糖的作用。糖尿病病人每
日口服4次，每项次0.4克，服1-3个月后，能使血糖
降至正常水平。
中老年人发生心律失常多与器质性心脏病有关，
如冠状动脉硬化性心脏病、心肌炎等。每日口服黄连
素4次，每次0.4克，连服7-12天，能使心悸、气短、
胸闷等不适症状减轻或消失，可缓解或纠正心律失
常。科研成果显示：黄连素能增加冠状动脉血流量，
改善心肌功能，从而降低因冠状动脉梗塞所引起的心
律失常的发病率。
黄连素对于治疗频发的房性、室性早搏也有很好
的效果，尤其对室性早搏的治疗效果十分明显，其有
效率可达90％以上。其机理可能是，黄连素对血管
平滑肌a受体有抑制作用，这种作用可以减轻冠状动
脉的收缩，改善心肌缺血，从而起到治疗室性心律失
常的作用。其用法是：成人每次口服0．4克(0．1克
／片)，1日服4次，显效后继续服用5日，随后可减成
维持量，即每次口服0．2～0．3克，每日服3次，一
般4～6周为一个疗程。
黄连素还有一定的防癌作用。患有慢性结肠炎、
结肠息肉、食道炎等疾病的人经常服用，既有治疗作
用，又可防治发生癌变。
黄连素对防治短暂性脑缺血发作亦有良好效果。
短暂性脑缺血发作是脑栓塞的一个重要危险因素，如
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不及时控制，约有半数可诱发脑栓塞而致生命危险。
由于短暂性脑缺血发作的发生及转归与血小板聚集力
密切相关，所以抗血小板凝集剂如阿司匹林早已成为
治疗短暂性脑缺血发作，预防脑梗塞的有效药物。
黄连素如同阿司匹林可抑制血小板凝集，并且作
用更为广泛，是比阿司匹林更加有效的药物。由于黄
连素药源广，副作用小，易被病人接受，因而可用于
短暂性脑缺血发作的治疗。具体用法：每日0.9克，
分三次口服，连续治疗30天为一疗程，可用2-3个疗
程。
黄连素为中药黄连、黄柏或三颗针中提取的有效
成分，又名小蘖碱。黄连素的抗菌能力颇强，体外试
验表明它的抗菌谱十分广泛，临床上主要用于治疗消
化 ( 消化食品 )系统感染，如急性胃肠炎 、痢疾等。
近年来发现了黄连素治疗心血管疾病有良效。
抗心律失常
心律失常通常表现为心跳的节律变得不匀齐，或
心跳的频率过快、过慢等。新近发现黄连素具有抗心
律失常的作用，能够治疗多种类型的心律紊乱，而且
对心率、 血压 ( 血压食品)、 肝 肾功能、血象无不
良影响。绝大多数抗心律失常药物都具有减弱心肌收
缩力的缺点，而黄连素则能加强心肌的收缩力，因
此，可用盐酸小檗碱治疗。如对多种心动过速患者，
每次口服0.3～0.6克，一天四次，2～4个星期为一个
疗程。一般7天左右奏效，总有效率为78%。也可用
于肺性心律失常或伴有 心力衰竭 的室性心律失常患
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者。
抗心力衰竭
当心脏由于心肌收缩力减弱，不能将静脉回流的
血液全部送入动脉时，就会造成血液淤滞，心排血量
降低，难以满足组织代谢的需要。可在餐前服用盐
酸小檗碱来治疗，每次0.4～0.6克，一天三次。一般
1～5天见效，总有效率为71%。但急症、重症病人
仍需送医院诊治。
抗血小板聚集
不少 老年 ( 老年食品 )人常因血栓形成而导致瘫
痪，甚至危及生命。其主要原因为血小板聚集率较
高之故。可服盐酸小檗碱治疗，每次0.3克，一天四
次，2～4个星期为一个疗程，总有效率为95%。因
为盐酸小檗碱能增加血小板内核苷酸的含量，从而达
到抑制血小板聚集的目的。
治原发性高血压
由于外界强烈刺激长期反复作用于大脑皮质，
引起精神紧张、情绪激动、导致 大脑 皮质的功能失
调，因而皮质下血管舒缩中枢的功能发生紊乱，以致
全身小动脉收缩，而是血压升高。此时可服盐酸小檗
碱治疗，每次0.3～0.6克，一天三四次，4个星期为
一个疗程，一般3～6天见效，总有效率为81%，优
于复方降压片。这可能是由于该药能通过抗胆碱酯酶
增强乙酰胆碱作用，扩张血管所致。
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治糖尿病 ( 糖尿病食品 )
糖尿病是由于体内胰岛素分泌不足而引起的一种
糖代谢紊乱疾病，也可服用盐酸小檗碱治疗。每次
0.3～0.5克，一天三次，一至三个月为一个疗程。待
血糖 ( 血糖食品 )恢复正常，需继续每次服0.3克，一
天三次，两三个月停服一个星期，再维持治疗，总有
效率为91%。其治疗作用除与该药具有抗升糖激素作
用有关外，还与该药能促进胰岛细胞再生功能恢复有
关。
用于心血管狭窄的治疗
最近的试验发现，黄连素能抑制血管内皮增生。
医生用老鼠的主动脉平滑肌细胞做试验，发现把黄
连素加入细胞中，能活化T21基因，进而抑制两种蛋
白，起到抑制血管平滑肌增生的效果。通常情况下，
治疗心血管狭窄是使用气球扩张术和放置血管支架的
方法，但半年后大约有30%～40%的病人血管平滑肌
增生，导致血管再度狭窄。为减少血管再度阻塞，最
新的方法是在支架上涂西药。专家认为，未来可以尝
试用黄连素代替西药，涂在支架上。
黄连素的经验总结
1.用黄连素治疗高血脂症一个疗程（每日3次，
每次0.3克，连服20天）后，血总胆固醇和甘油三酯
显著下降，对于因动脉硬化所致的冠心病及脑血管病
有效。
2.黄连素的降压作用也很好，多数老年高血压患
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者服药后，血压可降至正常范围。这是由于黄连素中
的小蘖碱可直接作用于血管平滑肌，具有舒张血管作
用。
3.黄连素亦有降血糖、尿糖的作用。糖尿病病人
每日口服4次，每项次0.4克，服1-3个月后，能使血
糖降至正常水平。
4.中老年人发生心律失常多与器质性心脏病有
关，如冠状动脉硬化性心脏病、心肌炎等。每日口服
黄连素4次，每次0.4克，连服7-12天，能使心悸、气
短、胸闷等不适症状减轻或消失，可缓解或纠正心律
失常。科研成果显示：黄连素能增加冠状动脉血流
量，改善心肌功能，从而降低因冠状动脉梗塞所引起
的心律失常的发病率。
5.黄连素还有一定的防癌作用。患有慢性结肠
炎、结肠息肉、食道炎等疾病的人经常服用，既有治
疗作用，又可防治发生癌变。
6.黄连素对防治短暂性脑缺血发作亦有良好效
果。短暂性脑缺血发作是脑栓塞的一个重要危险因
素，如不及时控制，约有半数可诱发脑栓塞而致生命
危险。由于短暂性脑缺血发作的发生及转归与血小板
聚集力密切相关，所以抗血小板凝集剂如阿司匹林早
已成为治疗短暂性脑缺血发作，预防脑梗塞的有效药
物。
黄连素如同阿司匹林可抑制血小板凝集，并且作
用更为广泛，是比阿司匹林更加有效的药物。由于黄
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连素药源广，副作用小，易被病人接受，因而可用于
短暂性脑缺血发作的治疗。具体用法：每日0.9克，
分三次口服，连续治疗30天为一疗程，可用2-3个疗
程。
7. 抗心力衰竭 当心脏由于心肌收缩力减弱，不
能将静脉回流的血液全部送入动脉时，就会造成血
液淤滞，心排血量降低，难以满足组织代谢的需要。
可在餐前服用盐酸小檗碱来治疗，每次0.4-0.6克，
一天三次。一般1-5天见效，总有效率为71%。但急
症、重症病人仍需送医院诊治。
8 褥疮 首先将非糖衣黄连素研成粉末，加盐酸
环丙沙星溶液调成软膏状，创面周围皮肤常规消毒，
清除创面坏死组织，用无菌生理盐水冲洗创面后拭
干，然后外敷配方药物（每平方厘米创面黄连素0.1
g加盐酸环丙沙星溶液0.5ml）于创面，每日2-3次，
7天为一个疗程。黄连素加盐酸环丙沙星配方治疗褥
疮有较好的效果，而且取材方便、价格低廉，值得推
广。
9 治疗肠易激综合征（IBS） 黄连素对 IBS有
较好的疗效，特别是对缓解腹泻，腹痛效果更佳，是
一种作用肯定的钙通道拮抗剂。用法：口服200 mg/
d，3次/d，共2周，治疗IBS有效率70%［7］。
10可治疗消化性溃疡：黄连素可以杀灭消化道
中的幽门螺杆菌，对胃、十二指肠溃疡有较好的疗
效。用法：每次口服0.4克，每日服4次，4—6周为一
个疗程。
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11.可治疗脓疱疮：取黄连素10片，溶于200毫
升水中。先用一次性注射器将脓疱疮中的脓液抽净，
再去掉脓腔的表皮，用75的酒精擦拭后，取适量溶
有黄连素的药液清洗患处，也可用浸有药液的纱布外
敷患处，每日清洗2—3次，连续清洗2—3日即可见
效。
12.可治疗痱子：取黄连素1克，加入300毫升温
水中。用此药液擦洗身体长有痱子的部位。每日早晚
各洗一次。连续洗3—5天即可见效。
退休后我如何与黄连素结上不懈之缘
退休后如何打发时光，各人有各人的方式。我每
天除了吃饭睡觉和散步，其余时间基本上都是在鼓捣
糖尿病药物。由于有一个接一个的问题需要解决，所
以，尽管每天四五点钟起床，但仍然总是感到时间不
够用。
2007年正当我要离开三尺讲台“告老还乡”时，体
检的结果显示我患上了糖尿病。当时，我不相信，我
怎么会患上糖尿病呢？！于是再三复查血糖，然而，
不管你愿意不愿意，结果都是一样。2008年省高知
体检结果再一次证实我确实患上了糖尿病。当时，糖
尿病患者不像现在这么多，有关糖尿病的知识也不像
现在这样普及。所以，对于什么是糖尿病以及应该如
何对付和治疗糖尿病这些问题我是一无所知。大夫开
什么药，就吃什么药。后来，我觉得这样特迷茫特被
动，于是，开始注意学习有关糖尿病的知识。控制糖
尿病的“五驾马车”就是从听讲座了解到的。知道了要
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想控制好自己的糖尿病，其中学问很多，需要了解和
掌握许多知识。开始是看一些书籍或杂志，慢慢感到
仅靠这些还不能够及时了解到国内外关于糖尿病的最
新进展和动向，于是从2001年开始自学电脑、学上
网。学会上网以后，我感到真可谓是有了千里眼、顺
风耳，国际上一有什么新的进展和动向我立马就可以
知道，心里感到特别豁亮、怎么吃药怎么控制饮食
等，都比较明确，彻底摆脱了控制糖尿病的盲目性和
被动局面。我将自己的实践体会编成了如下顺口溜：
糖尿病，胰岛毁，科学治疗别信鬼；
血常量，防出轨，预防并发为之最；
控热量，多纤维，营养平衡管住嘴；
心舒畅，动双腿，快乐如常活百岁。
以此指导自己，并向糖友介绍。
对付糖尿病的五驾马车中'科学用药’这一条是很
重要的。借助网络工具，我系统地了解了各种传统糖
尿病用药的结构、性质、功能及毒副作用，知道了
当前流行的几种糖尿病用药，都有不同程度的毒副
作用，不同的患者应该根据自己的情况选用适合的药
物。实践表明，这些药物不仅不是任何一种都适合每
个患者，而且，长期服用不仅毒副作用大，效果也会
越来越差。我寻思：能不能寻找一些既能避开这些毒
副作用而又适合自己的药物或者方法？。为此我试用
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过文迪雅、唐力，也自制过中药，搞过铬制剂，但效
果都不理想。但是我并没有灰心，也没泄气，更没有
放弃努力，一有时间我就上网浏览。结果功夫不负苦
心人，终于从网络上发现了用黄连素治疗糖尿病的有
关信息。这些信息表明，黄连素可以治疗糖尿病，既
降血糖又防治并发症，除了美中不足容易引起便秘
外，没有损害肝肾等严重毒副作用。这立马引起了我
的兴趣和关注，因为正好符合我的想法。从此，我便
与黄连素结下了不懈之缘。
我从2001年便开始了试用黄连素和研究对付便
秘方法的探讨过程。为了做到万无一失，需要查找充
分可靠的根据。第一个需要解决的问题就是必须搞清
楚黄连素控制糖尿病是否确实安全有效。为此，我一
方面在按照常用剂量小心地进行试用体验，另一方面
专门集中了很长一段时间（差不多两年），不断地在
网上进行搜索，从过去到现在、从国内到国外，从黄
连素的发现到它的药用史，从医学人员的研究报告到
服用者的体会，从各国药典收载及使用情况到国际权
威机构及重要媒体的看法，对它的安全性和有效性系
统进地行了拉网式地跟踪追索。截止到2008年上半
年，除了基本上搞清了黄连素的药用史、安全性、重
要功能及国内外使用情况等重要问题外，在我现有条
件下（有些受条件所限不能下载），还收集了一百多
篇用黄连素治疗糖尿病的临床研究报道和许多糖友亲
身服用黄连素的体会（另外，还收集有许多关于黄连
素治疗高血压、心脏病、降血脂及其他疾病的研究报
道）。通过对这些信息的汇集、整理和分析，我得出
了如下几点：
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1.所有这些信息的结论都是一致的，都认为黄连
素用于治疗糖尿病是安全有效的；
2.黄连素作为治疗糖尿病药物有六大优势，即：
①平稳持久性 降糖作用平稳持久。不少研究者
通过对比试验证明，黄连素与当前常用降糖药不同，
其降糖作用平稳持久，不会大起大落，长期服用，效
果也不会减弱。
②安全性 没发现对脏器有严重伤害，副作用轻
微。黄连素被发现并药用一个多世纪以来，没有发现
一例严重毒副作用的报道，在我所收集到的一百多项
关于黄连素抗糖尿病的现代临床研究中，无论服药时
间长短（少则几个月，多则十年以上）都没有发现损
伤肝肾等脏器的严重毒害作用、没有出现低血糖现
象。许多现代关于黄连素治疗心血管疾病、降脂、保
肝、护肾等的临床研究也都得出了同样结论，即黄连
素不仅不损伤脏器，反而对脏器有很好的治疗和保护
作用。
③多效性 具有多效优势，既降糖又防治多种并
发症。通过综合分析大量临床研究报告和众多糖友在
网上交流的体会后我发现，黄连素作为治疗糖尿病
药物，其难能可贵之处，就是除了安全有效外，还
在于它具有“多功能”的优势。不仅能平稳持久降糖，
而且，同时对于糖尿病患者最容易并发的高血压、高
血脂、心脑血管疾病以及神经末梢病变等多种疾病也
能发挥很好的治疗作用，使患者收到“一举多得”的效
益。这也是当前惯常使用的降糖药物所不具备的。
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④协同性 与其他药物协同作用好。在所汇集的
40多项黄连素联合用药的临床研究报告中，涉及到
的联合用药对象有磺脲类、双胍类、噻唑烷二酮类、
胰岛素以及中成药等，这些报告得出的一致结论是，
黄连素与它们有很好的协同作用，联合用药后不仅提
高了疗效，而且，降低了它们的毒副作用，减少了它
们的用量，节省了患者的药费。
⑤易控制性 成分单一质量易控制。与常用降糖
药（西药）相比，黄连素具有安全性高的优点，与常
用中药（多种复杂成分的混合物）相比具有（黄连素
是单一成分的化合物）质量好控制的优点。
⑥价廉性 价格低廉，减轻患者经济负担。黄连
素与目前临床常用抗糖尿病药物相比，价格比较低
廉，这对于需要长期坚持用药的糖尿病患者来说，节
省药费，减轻经济负担，不能不说也是一大优点。
3.黄连素容易引起便秘的问题，有许多有效的对
付办法。我就是采用与六味地黄丸联用必要时辅以大
黄茶的办法有效解决了这个问题。
在解决了黄连素治疗糖尿病的安全性和有效性的
问题、树立了服用黄连素的信念后，仍然有一个问题
总是萦绕在我的心头。那就是，虽然黄连素没有危害
心肝肾的严重毒副作用，但是，目前市场上作为人用
的所谓“黄连素”仍然存在有三个问题，即溶解度小效
率低（服用量大）、苦口和容易引起便秘。这些问题
不解决，用起来心里总是感到不理想。所以，我就产
生了改造现有黄连素的想法。特别是后来又发现其中
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的氯离子是引起高血压和高氯血酸中毒的元凶后，就
更加促使我下决心要解决这些问题。这就开始了我开
发黄连素降糖药的第二个战役。
目前市场上作为人用的黄连素，是一种黄连素的
盐酸盐，正确名称应叫“盐酸黄连素”，不少人误认为
它就是黄连素。其实，黄连素（也叫小檗碱）是一种
生物碱（季铵碱），通常是以多种盐的形式存在于一
些植物（如黄连、黄柏、三颗针等）中，盐酸黄连素
只是它的一种盐。只不过不仅我国，乃至于整个国际
上目前作为人用的黄连素，只有盐酸黄连素这一种形
式。
