Sildenafil Citrate 枸橼酸西地那非

　　辉瑞公司发表公告称，中国国家知识产权局专利复审委员会推翻了辉瑞2001年对万艾可（Viagra，曾被称为“伟哥”) 的主要成分枸橼酸西地那非(sildenafil citrate)的使用所获得的专利权，辉瑞公司将就该决定提出上诉，其专利权在问题得到解决前仍然有效。
　　勃起功能障碍（ＥＤ）是一种与年龄相关的男性常见病，５２％的４０～７０岁男性会出现不同程度的ＥＤ。选择性５型磷酸二酯酶（ＰＤＥ５）抑制剂西地那非为临床治疗ＥＤ带来了革命性的进步，近年来又相继开发了新型的ＰＤＥ５抑制剂Vardenafil和Tadalafil。　　Vardenafil　　Vardenafil与西地那非极为相似，其平均血药浓度达峰值时间（ｔmax）约为４０分钟，平均半衰期（ｔ1/2）为４．４～４．８小时。西地那非的ｔmax约为６０分钟），ｔ１／２约为４小时。　　在德国进行了一项Vardenafil多中心随机双盲安慰剂对照临床研究，６０１例各种类型的轻度到重度ＥＤ患者被纳入该研究，治疗时间为１２周。研究结果显示，５ｍｇ、１０ｍｇ和２０ｍｇ的 Vardenafil均改善了服药者阴道插入及维持勃起的情况，明显优于安慰剂（Ｐ＜０．００１）；Ｖａｒｄｅｎａｆｉｌ组性交成功率大于７０％，高于安慰剂组（４０％，Ｐ＜０．００１）。Vardenafil最常见的剂量相关副作用是头痛、面部潮红、消化不良、鼻炎以及轻微的视觉异常。　　Tadalafil　　与Sildenafil和Vardenafil相比，Tadalafil在血浆内的停留时间及治疗反应窗时间更长，其ｔ１／２为１７．５小时，ｔｍａｘ约为２．０小时，ＥＤ患者服药后２４～３６小时性交成功率仍明显高于安慰剂组。另外，Tadalafil的药代动力学不受食物、酒精摄入、糖尿病及肝肾功能损害的影响。　　对５项使用Tadalafil的随机双盲安慰剂对照临床试验进行综合分析显示，入选患者为各种类型的轻度到重度ＥＤ患者，共１１１２例，治疗时间为１２周。Tadalafil明显改善了患者勃起及维持勃起的时间，安慰剂及５ｍｇ、１０ｍｇ和２０ｍｇ Tadalafil对勃起情况改善率分别为３５％、５０％、６７％、８１％，２０ｍｇTadalafil使５９％的患者获得正常的勃起功能（安慰剂组只有１１％，Ｐ＜０．００１）。Tadalafil最常见的副作用是头痛及消化不良，背痛、鼻塞和肌肉痛较少见。　　目前，Vardenafil和Tadalafil已被欧盟批准用于临床治疗ＥＤ患者，两种药物也正在国内多家医院进行多中心、随机双盲安慰剂对照临床试验。