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中国将对芬太尼类物质实施整类列管

(2019-04-01 17:45:27) 下一个

芬太尼

系统(IUPAC)命名名称


N-(1-(2-Phenylethyl)-4-piperidinyl)-N-phenylpropanamide


临床数据
商品名 Actiq, Duragesic, Fentora, others
Drugs.com Monograph


医疗法规 
EU EMA: yes
妊娠分级 
AU: C
US: C (不排除有风险的可能)


依赖性 Very high
给药途径 Buccal, epidural, IM, IT, IV, sublingual, skin patch


合法状态

AU: 受管控 (S8)
CA: Schedule I
DE: Anlage III
UK: Class A
US: Schedule II
CN: 处方药 Chinese sign for pres**tion drug.png


药代动力学数据
生物利用度 92%(经皮肤吸收)
89%(intranasal)
50%(buccal)
33%(口服)
蛋白结合度 80-85%
代谢 肝,主要通过CYP3A4
开始出现药效 5分钟


生物半衰期 IV: 6分钟 (T1/2 α)
1小时 (T1/2 β)
16小时 (T1/2 ?)
Intranasal: 6.5小时
Transdermal: 20-27小时
Sublingual/buccal(单剂量):2.6-13.5小时[2]
作用时间 IV: 30-60分钟
排泄 Mostly urinary (metabolites, <10% unchanged drug)


识别信息
CAS注册号 437-38-7 ?
ATC代码 N01AH01 N02AB03
PubChem CID 3345
IUPHAR/BPS 1626
DrugBank DB00813 ?
ChemSpider 3228 ?
UNII UF599785JZ ?
KEGG D00320 ?
ChEBI CHEBI:119915 ?
ChEMBL CHEMBL596 ?


化学信息
化学式 C22H28N2O
摩尔质量 336.471 g/mol
SMILES显示▼
InChI显示▼


物理性质
熔点 87.5 °C(189.5 °F)
  (verify)
芬太尼(英语:Fentanyl)是一种强效的、类鸦片止痛剂,起效迅速而作用时间极短。它是脑中μ-鸦片受体的强力激动剂。芬太尼比吗啡效力高50至100倍。但一些为了模拟芬太尼之药理作用的芬太尼类似物可能比吗啡高出10,000倍。

 

在哌替啶盐酸盐(也称为哌替啶,市售为杜冷丁)的医疗使用开始后,保罗·扬森最先在1960年製造出芬太尼。扬森通过测定结构相关的药物哌替啶的类似物用于鸦片样物质活性,发展了芬太尼。芬太尼的广泛使用引发了柠檬酸芬太尼的生产(盐酸芬太尼和柠檬酸组合1:1化学计量),而使芬太尼在1960年代以商业名称Sublimaze进入医疗用途作为全身麻醉剂。

 

在1990年代中期,芬太尼贴片先被用做安宁缓和医疗药物。接下来的十年,又有了芬太尼棒棒糖、溶解片剂和可以被嘴巴裡头的口腔黏膜吸收掉的舌下喷剂。截至2012年,芬太尼是医学中使用最广泛的合成鸦片类药物。2013年,全球共使用了1700公斤(3,750磅)芬太尼。

 

芬太尼也被用作娱乐性用药,导致2000年至2017年数以千计的药物过量死亡案例。不当医疗使用也导致了死亡案例。芬太尼具有相对较广的治疗指数(270),使其在仔细监测时成为非常安全的手术麻醉剂;然而,其效力需要仔细测量溶液中高度稀释的芬太尼。

 

此外,2002年10月发生的莫斯科歌剧院胁持事件中,俄罗斯军警及阿尔法小组用其对歌剧院里的所有人麻醉后强攻,造成130人因芬太尼的不良反应死亡。[18]军事上,美国空军空降搜救组和瑞典军队的军医也曾使用过叫做“Actiq”的“芬太尼棒”。


“芬太尼棒棒糖”的包装及样品,400 mg


美国疾病控制与预防中心估计在2016年有超过20,000名美国人死于芬太尼及其类似结构化合物过量。

 

“中国将对芬太尼类物质实施整类列管”——这一消息4月1日登上美国各大媒体网站的首页。

 

彭博社称,在第九轮美中经贸高级别磋商本周将在美国举行的背景下,中国这一举动被认为发出了积极信号。中国外交部发言人耿爽1日表示,刘鹤副总理一行当天已经启程前往美国。“我们希望中美双方经贸团队在已经取得的实质性进展基础上,继续共同努力、相向而行,落实好两国元首达成的重要共识,争取达成一个互利双赢的协议。”
  

《华盛顿邮报》称,中国公安部、国家卫生健康委、国家药监局三个部门近日联合发布公告,宣布从5月1日起将芬太尼类物质列入《非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录》。报道称,美中元首去年12月1日在阿根廷G20会议期间举行会晤时,中方首次提出对芬太尼类物质进行整类列管,并启动有关法规的调整工作。
  

据报道,芬太尼类物质滥用已在美国、英国、加拿大等许多国家造成数万人死亡,成为严重的社会问题。在1日的新闻发布会上,中国国家禁毒委员会副主任、公安部反恐专员刘跃进表示,中国政府对芬太尼类物质实行整类列管,既是提前防范和应对化解新型毒品问题带来的风险危害、保障人民群众身心健康的重要举措,也是参与全球毒品治理、维护世界安全稳定的重要体现。
  

美联社1日称,美方一直认为国内的大部分芬太尼类物质来源于中国,但这一说法遭中方否认。1日,刘跃进再次驳斥了这一说法。他表示,中国对芬太尼类药品的管控非常严格,合法厂家生产的芬太尼类药品从来没有发生过流弊,也不可能流入美国。中国执法部门曾经侦破过数起非法加工和向美国贩卖芬太尼类物质的案件,都是境内外不法分子相互勾联,以伪装、夹藏等方式通过国际邮包输往美国,但数量极为有限,不可能是美国的主要来源。美方的指责缺乏证据、有违事实。他强调,美国内芬太尼类物质滥用问题,其自身原因是主要因素。美国如果想真正解决这一问题,还需加强其国内工作。
  

彭博社1日称,美中经贸磋商已进入关键阶段,中国的积极举动为本周的磋商创造了良好氛围。

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