作者：moco

抗组胺药针对组胺介导的过敏性疾病有明确疗效，临床上使用十分广泛。但是，抗组胺药物依然有诸多不良反应，如嗜睡、心脏毒性、致畸等。因此，正确合理地掌握抗组胺药物的使用，对提高疗效和维护患者健康非常必要。

 

抗组胺药物的分类

临床应用注意事项

 

1. 儿童患者的合理应用

由于第一代抗组胺药有肠道外剂型（氯苯那敏、苯海拉明等）且可用于 2 岁以下婴儿，其中羟嗪是英国批准用于 1 岁以下儿童唯一的抗组胺药，所以目前为止氯苯那敏仍是常用的抗过敏药物。

异丙嗪可致 2 岁以下儿童呼吸抑制，甚至死亡，故 2 岁以下儿童禁用，2 岁及 2 岁以上儿童慎用。

第二、第三代抗组胺药在治疗儿童过敏性疾病、缓解临床症状方面具有确切的效果，其安全性优于第一代抗组胺药，美国 FDA 即批准西替利嗪可用于 2～5 岁儿童，现国内已应用于 12 岁以下儿童。

2. 孕妇、哺乳期患者的合理应用

美国 FDA 对氯苯那敏的妊娠安全性分级为 B 级，孕妇慎用。异丙嗪孕妇用药可诱发新生儿黄疸和锥体外系症状，美国 FDA 对本药的妊娠安全性分级为 C 级，孕妇临产前 1～2 周应停用本品。苯海拉明妊娠早期用药，婴儿腭裂、腹股沟疝和泌尿生殖器官畸形的发生率可能增多，国内资料建议妊娠早期妇女禁用。

赛庚啶动物试验对胎儿的胰腺细胞有毒性，美国 FDA 对本品的妊娠安全性分级为 D 级，建议禁用。部分第二、第三代抗组胺药如氯雷他定、左西替利嗪和非索非那定可通过乳汁分泌，因此不建议用于哺乳期妇女。

鉴于妊娠期服用氯雷他定的孕妇所生男婴尿道下裂，欧洲专利药品委员会建议修改氯雷他定的使用信息，不推荐在妊娠期使用。

3. 老年患者的合理应用

老年患者的各种脏器功能减退，同时多合并有前列腺肥大、青光眼、冠心病、高血压等各类疾病，因此老年患者用药更需谨慎。抗组胺药物选择的原则有：

（1）应用无抗胆碱作用或抗胆碱作用轻微的药物，如酮替芬、桂利嗪、氯雷他定等。

（2）应用无心脏不良反应的药物，如不使用阿司咪唑、苯海拉明、特非那定。

（3）清除缓慢、主要以原形从肾脏排泄的药物应慎用，如西替利嗪、阿伐斯汀要慎用，以防药物在体内聚集发生中毒反应。

4. 肝、肾功能减退患者的合理应用

这类患者用药时必须考虑药物经肝、肾代谢或排泄的情况，避免药物残留体内长期累积后发生中毒反应。

（1）按药物经肝、肾代谢或排泄情况可分为如下几类：

①主要经肝脏代谢的药物有美喹他嗪、马来酸氯苯那敏、苯海拉明、咪唑斯汀；

②部分经肝脏代谢的药物，部分经肾脏排泄的药物有氯雷他定、地氯雷他定、依巴斯汀；

③较少经肝脏代谢的药物，主要经肾脏排泄的药物有哌嗪类（羟嗪、西替利嗪、桂利嗪）、阿伐斯汀、非索非那定等。

（2）严重肝功能不良患者的用药选择：

①选择主要以原形经肾脏排泄的药物，且无须调整剂量；

②慎用和禁用主要经肝脏代谢的药物；

③使用部分肝脏代谢的药物应定期监测肝功能，根据肝功能的变换调整用药剂量和给药间隔时间。

（3）肾功能不良的患者尽量选择较少经肾脏排泄的药物。